さくら さく みらい 本社

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株式会社さくらさくみらい


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由来

  • ジゴキシンより

 

他の薬もこれくらい似てれば、いいのに。

 

特徴

  • 経口投与後15~30分で作用は発現。4~6時間で最大作用を示す。

 

ジゴシン(ジゴキシン)の作用機序は、強心配糖体に分類される。二次的な作用もあるが、おおまかに以下の2つの作用があり、イメージとしては「心臓を強くゆっくり」にする。

 

  • 心筋の収縮力を高める。
  • 刺激伝導系を遅らせる。

 

心筋の収縮力を高める。

心筋の細胞膜上には、Na+,K+ATPaseというものがある。これは、Na+を細胞外に出し、代わりにK+を細胞内に取り込むポンプの働きをしている。これが働くことで、細胞内はNa+が少ない状態になる。

 

そして、もう1つNa+,Ca2+交換系というのもある。これは、細胞内にNa+を取り込み、Ca2+を細胞外に排出している。これが働くことで、先ほどで減ってしまったNa+を細胞内に呼び戻すイメージだ。

 

これらによってNa+はほぼ元に戻されるかもしれないが、Ca2+は細胞外に放出され減ってしまっている状態である。心臓の収縮にはCa2+が必要で、これでは心臓の収縮力が落ちてしまう。

 

 

ジゴシン(ジゴキシン)ははじめのNa+,K+ATPaseを阻害する作用がある。ここを阻害することで、Na+とK+の交換を抑制する。そうすると、細胞内のNa+は保たれるのでNa+を呼び戻す必要がなくなる(Na+とCa2+の交換がいらなくなる)。よってCa2+も細胞内もとどまることができ、心臓が収縮する。といった作用をもたらす。

 

 

心筋の収縮力が高まることによって、体内の循環が良くなるため、利尿作用が二次的に起こる。

 

刺激伝導系を遅らせる。

心臓には刺激伝導系という電気のようなものが走っていて、その電気がうまく伝わることで拍動する。その伝わり方は、洞房結節→房室結節→ヒス束→左脚右脚→プルキンエ線維という順番に伝わる。ジゴシン(ジゴキシン)は、刺激伝導系のうち、房室結節からヒス束の興奮伝導速度を低下させることによって、遅らせる。

 

 

この作用によって、刺激伝導系の下流へのパルスが来にくくなるため、我慢しきれなくなった心室筋が自ら勝手に動いてしまうことがある。よって心室性不整脈を起こす可能性がある。

 

用法用量

 

通常成人に対して
  • 急速飽和療法;初回0.5~1.0mg、以後0.5mgを6~8時間ごとに経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
  • 維持療法;1日0.25~0.5mgを経口投与する。

 

通常小児に対して
  • 急速飽和療法;2歳以下;1日0.06~0.08mg/kgを3~4回に分割経口投与する。2歳以上;1日0.04~0.06mg/kgを3~4回に分割経口投与する。
  • 維持療法;飽和量の1/5~1/3量を経口投与する。

 

過量投与のため、緊急を要さない患者には、治療初期から維持療法による投与を考慮すること。と注意書きがあり、経験上ジゴシン(ジゴキシン)を初回の患者で急速飽和療法で開始するのを見たことがない。

 

重大な副作用

  • ジギタリス中毒、非閉塞性腸間膜虚血

 

経験したこと

ジゴシン(ジゴキシン)を使用中の患者がいて、腎機能低下から0.125mg/日から0.0625mg/日に減量した人がいた。その際に先生がジゴシン(ジゴキシン)の血中濃度測定をオーダーしていた。せっかくなので、ジギタリス中毒について復習しようと思った。

 

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中毒症状
  • 心毒性(不整脈など)
  • 消化器症状(食欲不振、悪心嘔吐、下痢など)
  • 中枢神経系症状(視覚障害、頭痛など)

 

血中濃度
  • 0.5~1.5ng/ml(収縮不全による心不全では0.9ng/ml以下を目安が望ましい)

 

採血時間
  • 定常状態におけるトラフ値を測る。

 

定常状態は約7日で到達する。
服薬後できれば12~24時間あけた、次回服薬直前のトラフ値が望ましい。最低でも服薬後6時間以降あける。

 

 

結果として、その患者のデータは処方変更前で0.9ng/mlだったので、問題ないが腎機能やKなどの影響を受けるため、今後も注意が必要である。

 

まとめ

  • ジゴシン(ジゴキシン)は強心配糖体であり、心臓を強くゆっくりにする。
  • 血中濃度は0.5~1.5ng/mlを目安にコントロールする。
  • 採血時間は、定常状態のトラフ値を測る。

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塩酸バンコマイシン点滴静注用(バンコマイシン塩酸塩)はグリコペプチド系で、細菌の細胞壁の合成を阻害します。また抗MRSA薬の1つです。抗MRSA薬は、適応症、TDM、各薬剤の特徴が違います。
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オテズラ(アプレミラスト)はPDE4を阻害することで、cAMPの濃度を上げます。オテズラ(アプレミラスト)の漸増理由は悪心、下痢、嘔吐などの消化器症状の副作用を防ぐためです。
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ガスター(ファモチジン)は蕁麻疹に適応外使用されることがあります。その作用機序としては皮膚の血管内皮細胞にあるH2受容体を遮断することと考えられています。
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ガチフロ点眼液0.3%(ガチフロキサシン)はニューキノロン系で、ものもらいなどに使われます。ものもらいには麦粒腫と霰粒腫があります。小児の点眼薬は親も子供もストレスなくさせる工夫が必要です。
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カドサイラ(トラスツズマブ エムタンシン)はハーセプチンにDM1という武器を持たせたイメージの薬です。特徴的な副作用に血小板減少や肝機能異常があり、1サイクル目のday8に一番悪くなる可能性が高いです。
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赤ちゃんにガランターゼ(β-ガラクトシダーゼ)を使う時は母乳か粉ミルクかによって飲ませ方がかわります。ガランターゼ(β-ガラクトシダーゼ)が失活するため、溶かす液体の温度は50℃以下になるように気をつけます。
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カンサイダス(カスポファンギン)はカンジダ症やアスペルギルス症に使われるキャンディン系の薬です。添付文書上の調製法であると、実際投与されるのが72mgや52mgになるのではないかという疑問にせまります。
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クラバモックス小児用配合ドライシロップ(クラブラン酸カリウム、アモキシシリン水和物)が食直前で使われる理由にはバイオアベイラビリティが低下があります。クラバモックス小児用配合ドライシロップ(クラブラン酸カリウム、アモキシシリン水和物)は中耳炎などに使われます
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クラビット錠(レボフロキサシン水和物)はニューキノロン系の抗菌薬です。クラビット錠(レボフロキサシン水和物)は金属との併用注意がありますが、そこにはカルシウムの記載がありません。
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グリメサゾン軟膏(グリテール、デキサメタゾン)のステロイドの強さはウィーク(弱い)に分類される。グリメサゾン軟膏(グリテール、デキサメタゾン)と亜鉛華軟膏の混合は冷所保管。
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クレナフィン(エフィコナゾール)1本の爪に塗った場合、約4週間分使えます。爪白癬(爪の水虫)は新しい爪が伸びてこなければ改善しないため、治るのに時間がかかります。
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ケイキサレート(ポリスチレンスルホン酸)は、腸管内でキレートを作ることによりカリウムを下げます。ケイキサレートドライシロップは添付文書上では、39.24g(12包)となっていますが、それだと多すぎるようです。
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ケイツーシロップ(メナテトレノン)は新生児のビタミンKの補充に使われます。ビタミンKが不足すると、出血してしまう可能性があるからです。ワーファリンの拮抗薬として、ケイツーシロップ(メナテトレノン)を使うことはできないようです。
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ケフラール細粒小児用(セファクロル)は第一世代のセフェム系です。ケフラール細粒小児用は小児となっているけど、成人でも使えるのか?
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ゲーベンクリーム(スルファジアジン銀)はO/W型で浸出液が少ない時に用います。褥瘡を治療するにあたり主剤だけではなく、基剤に注目して適切な湿潤環境を保って使い分けることが重要
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コントミン(クロルプロマジン塩酸塩)は、ドパミンD2受容体を遮断することによって、統合失調症などに使われます。重大な副作用の1つに悪性症候群があり、熱発やCPKやWBCの上昇などが見られます。
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ジスロマック細粒小児用 10%(アジスロマイシン)はマクロライド系であり、50Sリボソームを阻害してタンパク質合成を阻害します。ジスロマック細粒小児用 10%(アジスロマイシン)を、オレンジジュース、アップルジュース、スポーツドリンク、ヨーグルトなどの飲み物で飲むと、苦味が出ます。
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シダキュアスギ花粉舌下錠(スギ花粉原末)は、免疫舌下療法で体質を改善します。3年以上の内服継続が推奨されていて、調剤はe-ラーニングの確認をしてから行わなければなりません。
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シベノール(シベンゾリン)はクラスⅠaに分類される抗不整脈薬です。シベノール(シベンゾリン)TDMが推奨される薬で、トラフ値が250を超えないように注意する必要があります。
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ジメンシー配合錠(ダクラタスビル塩酸塩、アスナプレビル、ベクラブビル塩酸塩) は、3成分からなるC型肝炎の治療薬です。スンベプラ・ダクルインザにベクラブビルを加えたイメージの薬で、試験結果も改善されている。
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ジャディアンス(エンパグリフロジン)はSGLT2を阻害することで、糖の再吸収を抑制します。ジャディアンス(エンパグリフロジン)は、EMPA-REG OUTCOME(エンパレグアウトカム)試験により、心臓や腎臓にも良い影響を与える可能性が示されています。
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ジーラスタ(ペグフィルグラスチム)はケモ1サイクルにつき1回の用法用量の薬である。FNは投与量や時間延期などをもたらし、それによって最終的には死亡率や予後の悪化に関わってくる。米国では予防的に投与しているそうだが、日本では発症したら投与という流れになっている。
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スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)は、OIC(オピオイド誘発性便秘症)の治療薬です。腸管におけるオピオイドμ受容体に結合して、オピオイドと拮抗することで、作用します。
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スピール膏(サリチル酸)の使い方は、患部の大きさに合わせて切って使わないと、正常な皮膚も柔らかくなってしまう。ウオノメ(鶏眼)、タコ(胼胝)の原因は圧迫や摩擦が原因。
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スミスリンローション(フェノトリン)の使い方はは1週間間隔で少なくとも2回外用する必要があります。スミスリンローション(フェノトリン)外用後に一次的に痒みなどが悪化することがあるが、これはダニが死んだことによる反応です。
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ダクチル(ピペリドレート塩酸塩)は、抗コリン作用によって、内科と産婦人科で使われます。産婦人科としては流産や早産に使われ、ウテメリンとの違いとしては、禁忌、作用機序、注射の有無などがあげられます。
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タケキャブ(ボノプラザン)はP-CABと呼ばれ、カリウムイオンと競合することで、プロトンポンプを阻害する。従来のPPIと比べて、効き目が早く、特徴的な副作用も今のところない。
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葛根湯と桂枝湯の使い分けとしては、汗をかいていなくて浮いた力強い脈には葛根湯、汗をかいていなくて浮いた弱い脈には桂枝湯が使われる。
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お血には眼の下のクマ、唇や舌の色が悪い、歯茎の色が悪い、手足の毛細血管の拡張、おへその周りを押すと痛いなどの所見がある。当帰芍薬散はお血の治療薬として月経困難症以外には痔、打撲、子宮内膜炎、睾丸炎などにも使われる。
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フェントステープ(フェンタニルクエン酸)はオピオイドμ受容体を刺激することで主に痛みをとります。慢性疼痛における適応も取りましたが、慢性疼痛でフェントステープ(フェンタニルクエン酸)を使う場合はeラーニングが必要です。
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フォリアミン(葉酸)は、補酵素として働き、核酸塩基の合成や、アミノ酸代謝、造血などに関わります。フォリアミン(葉酸)が医師の判断のもと、妊婦に使われるのであれば、過剰摂取とはならない。
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フォサマック、ボナロン、アレンドロン酸は骨粗しょう症に使われます。禁忌には低カルシウム血症があります。カルシウムの低アルブミン時の補正式の復習です。
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プラルエント(アリロクマブ)はPCSK9を阻害することで、LDLコレステロール受容体の分解を防ぎ、LDLコレステロールを下げる。2週間に1回皮下注射して、スタチン系との併用のもと使われる。
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プリズバインド(イダルシズマブ)はプラザキサ(ダビガトラン)を速やかに中和したいときに使われる。プラザキサ(ダビガトラン)の手術前の休薬を守れないケースは少ないので、止血困難の方に使わるケースが多いのではないか。
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がん患者は様々な要因により、炎症や体重減少を起こす。それらはEPAを加えた栄養管理をすることで効果が期待できる。プロシュアは主にEPAを効率よく補給できる栄養機能食品である。
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フロジン(カルプロニウム)は円形脱毛症などに使われるが、湯あがりのあと等に使用すると副作用(局所発汗、そう痒感など)が強くあらわれる傾向があるため注意が必要です。
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プロトピック(タクロリムス)はアトピー性皮膚炎に使われ、特徴的な副作用に刺激感があるが、炎症が治まると比較的軽度になる。プロトピック(タクロリムス)0.1%製剤は塗布量にも注意が必要。
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プロマック(ポラプレジンク)は胃粘膜を直接保護してくれたり、味覚障害や亜鉛補充に使われます。ピロリ菌の呼気試験の前に、PPI、抗生物質、タケキャブ(ボノプラザン)、その他静菌作用のある胃粘膜保護薬は休薬が必要であるが、プロマック(ポラプレジンク)は休薬の必要なし。
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フロリードゲル(ミコナゾール)はアゾール系で口腔内カンジダや食道カンジダに使われる。使い方は、ゲルを塗った後、飲み込む。フロリードゲル(ミコナゾール)は低確率だが、嘔気嘔吐を起こしうるため注意が必要である。
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ベオーバ(ビベグロン)は、β3受容体刺激薬です。ベタニス(ミラベグロン)とベオーバ(ビベグロン)の違いには、禁忌や相互作用が少なく、用量調整も不要であるという点が違います。
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ベセルナ(イミキモド)は炎症を惹起することで作用するので、特徴的な副作用に紅斑や排尿困難などがあります。ベセルナ(イミキモド)は尖圭コンジローマと日光角化症で使用期間などが違うので注意が必要です。
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ヘパリンCa皮下注(ヘパリンカルシウム)はアンチトロンビンⅢと複合体を形成して、抗血栓薬として使われます。ヘパリンCa皮下注(ヘパリンカルシウム)とヘパリンナトリウムの違いをまとめました。
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ベムリディ(テノホビル アラフェナミドフマル酸塩)は、B型肝炎ウイルスの逆転写酵素を阻害することによって作用します。腎機能による用量調節が不要であり、耐性化も試験ではなかったB型肝炎の薬です。
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ベルソムラ(スボレキサント)はオレキシン受容体拮抗薬です。作用機序としては、オレキシンが覚醒に関わる神経を活性化するのをブロックします。最近新しい規格として10mgが出ましたが、それを2錠で20mgとして使えるのかという話です。
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ペンレス(リドカイン)の使い方は伝染性軟属腫摘除予定部位に適切な大きさに切って約1時間貼付して使います。伝染性軟属腫(水いぼ)は水を介した感染はないとされるが、タオルやビート板や浮き輪などは共有しないようにします。
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ホスミシンドライシロップ(ホスホマイシン)はペプチドグリカンの材料の合成初期段階を抑えることで作用します。とびひ(伝染性膿痂疹)のうち、水疱性膿痂疹の原因がMRSAならホスミシンドライシロップ(ホスホマイシン)が使われます。
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ホスリボン配合顆粒(リン酸二水素ナトリウム一水和物、無水リン酸水素二ナトリウム)は未熟児くる病などに使われます。ホスリボン配合顆粒(リン酸二水素ナトリウム一水和物、無水リン酸水素二ナトリウム)は吸湿性があるため注意が必要です。
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ボチシート(酸化亜鉛)の主成分は酸化亜鉛で、湿疹などに使われます。ボチシート(酸化亜鉛)は使い方や管理方法が、ほかの薬と違うため、注意が必要です。
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ボナロン点滴静注バッグ(アレンドロン酸)はビスホスホネート系で、骨粗鬆症に使われます。内服に比べて、骨に届きやすいです。ステロイドを長期使用する場合は、ステロイド性骨粗鬆症の恐れがあるので、危険因子をもとに使用を考慮すべきでしょう。
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マグラックス(酸化マグネシウム)は制酸作用、緩下作用、尿路シュウ酸カルシウム結石の予防などに通常使われます。しかし時には、低マグネシウム血症の患者さんの治療に使われます。
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マヴィレット(グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル)配合錠は、ジェノタイプ1型~6型まで試験されたHCV治療薬です。従来の治療期間は12週間でしたが、条件次第で最短8週間での治療が可能です。
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マリゼブ(オマリグリプチン)は1週間に1錠でよい、DPP-4阻害薬です。マリゼブは肝臓では代謝されず、体内に分布し、腎臓でも再吸収されるメカニズムを持つので、長く効きます。
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ミカトリオ(テルミサルタン、アムロジピンベシル酸塩、ヒドロクロロチアジド配合錠)はARBとCa拮抗薬と利尿薬の3剤合剤。縛りが厳しい分、条件さえ満たせれば、アドヒアランスの向上、経済的な患者の負担が見込める。
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ミノアップ(ミノキシジル)は、壮年性脱毛症の成長期を長くして、髪の毛を太く長くします。ミノアップ(ミノキシジル)などの薬は患者さんから申し出やすい環境を作ることが大事であり、プライバシーに配慮しなければなりません。
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ミノマイシン(ミノサイクリン)はテトラサイクリン系で30Sリボソームに作用して効果を示します。ミノマイシン(ミノサイクリン)は、インタビューフォームや添付文書上では、めまいを起こす可能性が考えられます。
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ムコダインシロップ5%(カルボシステイン)は痰などの粘液の構成比率を調整してサラサラにして出しやすくします。ムコダインシロップ5%(カルボシステイン)は汚染防止のため、冷所保存で保管します。
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メネシット配合錠(レボドパ、カルビドパ)が黒色尿を起こす原因は、レボドパの代謝物がメラニンのような色素を作るためである。患者さんを驚かせないためにも黒色尿は伝えておかなければならない。
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メマリー(メマンチン塩酸塩)は、非競合型NMDA受容体です。抗認知症薬を自己中断してしまうと、認知症の進行を抑えられなくなってしまいます。抗認知症薬は患者の環境や状況に応じた対策をすることで、コンプライアンスが上がります。
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ユリーフ(シロドシン)は前立腺肥大に伴う排尿障害に使われる。排尿障害に加えて畜尿障害も改善する。ODをはじめとして、さまざまな剤形があるが、患者さんに的確に伝えることで、新たな発見ができる場合もある。
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ラックビー微粒N(ビフィズス菌)は整腸剤であり善玉菌のビフィズス菌を含んでいます。ビフィズス菌は乳酸に加えて酢酸を作って悪玉菌の繁殖を抑えます。フィリピンのマニラに行く際は、腹痛や下痢を含めて感染症には気を付けてください。
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ラピアクタ(ペラミビル)はノイラミニダーゼを阻害して、インフルエンザを治療する薬である。点滴静注で使われ、内服困難や吸入困難のインフルエンザ患者に使われる。
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ランタス注ソロスター(インスリングラルギン)は基礎分泌を補う持効型インスリンです。ランタス注ソロスター(インスリングラルギン)の変更調剤として、バイオシミラーのインスリングラルギンBS注ミリオペンはできません。
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リオナ(クエン酸第二鉄水和物)は食事由来のリン酸と結合して排泄する高リン血症治療薬です。リオナ(クエン酸第二鉄水和物)は鉄を含むため、黒色便が出る可能性のある薬です。
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リクシアナ(エドキサバントシル酸塩水和物)は第Xa因子を阻害することで抗凝固作用を示します、血栓は、血管や原因などによって抗血小板薬や抗凝固薬を使い分けます。DOACは患者状況によって使い分けます。
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リクラスト(ゾレドロン酸)は破骨細胞の機能を低下させることで骨粗鬆症の治療薬として使われる。1年に1回点滴静脈内注射なので忘れない工夫が必要である。ビスホスホネートは顎骨壊死のイメージが強いが、炎症性の副作用に気を付ける必要がある。
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リーバクト配合顆粒(イソロイシン、バリン、ロイシン)は、非代償性肝硬変の低アルブミン血症の改善に使われます。リーバクト配合顆粒(イソロイシン、バリン、ロイシン)を簡易懸濁するには、ちからが必要です。
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リバスタッチパッチ(リバスチグミン)は、アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼを阻害することで効果を示します。認知症に関連するその他の症状には様々なものがあり、非薬物療法を試し、無効であるならば少量から検討するのが重要です。
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リファジン(リファンピシン)は抗結核薬であり、DNA依存型RNAポリメラーゼを阻害することで、効果を示す。CYP誘導能で有名だが、尿の色が赤くなったりすることでも有名なので、患者に伝えるべき項目である。
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リメファー3B注射用はビタミンB1、ビタミンB6、ビタミンB12が入っています。リメファー3B注射用を高カロリー輸液に入れると、ビタミンの種類が不足する他にも、保険で切られる可能性があるようです。
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硫酸マグネシウム補正液は、低マグネシウムの補正目的で使われます。リン酸イオンと沈殿を生じることがあるので、配合変化に注意が必要な薬剤になります。
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リュープリン(リュープロレリン)は脳下垂体前葉の黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)受容体に作用し、反復投与すると受容体を減少させて効果を示す。子宮内膜症、子宮筋腫、前立腺がん、閉経前乳がんなどに使われる。
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足白癬で湿疹を合併する場合にはリンデロンV(ベタメタゾン吉草酸エステル)などのステロイドが出ることがあります。その他にも菌の存在が確認できなかった場合にも出ることがあります。
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ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、ヒスタミン受容体拮抗薬だけでなく、抗PAF作用も併せ持ちます。ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、試験データ上、眠気が多いため夜に内服した方がいいかもしれません。
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ルネスタ(エスゾピクロン)は、アモバン(ゾピクロン)と比べてS体のみで作られている。デパス(エチゾラム)やアモバンが30日制限がかかったため、ルネスタが少しブームになりそうである。
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リンゼス(リナクロチド)は便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)に使われる薬です。グアニル酸シクラーゼ受容体のアゴニストとして作用することで、効果を示します。便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)は腹痛や腹部不快感が特徴の便秘です。
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レミニール(ガランタミン臭化水素酸塩)は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用に加え、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)へのアロステリック増強作用(APL作用)を併せもつ抗認知生薬です。各認知症の特徴を知り、早期介入することが重要です。

 
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